AMG-208C-Met抑制剂10mM (in 1mL DMSO)

• 产品编号：APE-A1186-10mM (in 1mL DMSO)      品牌：APExBIO       原厂货号：A1186
• 产品分类：
• 应用分类：

描述：

一般建议:为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

AMG-208是一种高选择性的c-Met抑制剂，IC50值为9.3 nM[1]。c-Met是一种受体酪氨酸激酶，其天然配体是肝细胞生长因子（HGFa），对于正常胚胎发育是必需的，参与细胞增殖、迁移和侵袭[2]。

AMG-208是一种选择性的c-Met抑制剂。用AMG-208预孵育人肝微粒体30分钟，以时间依赖的方式抑制8倍的CYP3A4代谢活性，IC50值为4.1 μM[1]。在PC3细胞中，AMG-208抑制HGF介导的c-Met磷酸化，IC50值为46 nM [2]。

在雄性Sprague-Dawley大鼠中，静脉注射给药AMG-208 0.5 mg/kg，AMG-208呈现出高的生物利用度， Cl值为0.37 L/h/kg，药物几何平均分布容积（Vss）为0.380.38 L/kg，T1/2值为1小时[2]。c-Met失调与几种人类癌症相关，AMG-208可以抑制c-Met的活性，可用于癌症治疗[1]。

参考文献：
[1].  Boezio AA, Berry L, Albrecht BK, et al. Discovery and optimization of potent and selective triazolopyridazine series of c-Met inhibitors. Bioorg Med Chem Let,. 2009, 19(22): 6307-6312.
[2].  Albrecht BK, Harmange JC, Bauer D, et al. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase. J Med Chem, 2008, 51(10): 2879-2882.

原厂资料：

一般建议:为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

AMG-208是一种高选择性的c-Met抑制剂，IC50值为9.3 nM[1]。c-Met是一种受体酪氨酸激酶，其天然配体是肝细胞生长因子（HGFa），对于正常胚胎发育是必需的，参与细胞增殖、迁移和侵袭[2]。

AMG-208是一种选择性的c-Met抑制剂。用AMG-208预孵育人肝微粒体30分钟，以时间依赖的方式抑制8倍的CYP3A4代谢活性，IC50值为4.1 μM[1]。在PC3细胞中，AMG-208抑制HGF介导的c-Met磷酸化，IC50值为46 nM [2]。

在雄性Sprague-Dawley大鼠中，静脉注射给药AMG-208 0.5 mg/kg，AMG-208呈现出高的生物利用度， Cl值为0.37 L/h/kg，药物几何平均分布容积（Vss）为0.380.38 L/kg，T1/2值为1小时[2]。c-Met失调与几种人类癌症相关，AMG-208可以抑制c-Met的活性，可用于癌症治疗[1]。

参考文献：
[1].  Boezio AA, Berry L, Albrecht BK, et al. Discovery and optimization of potent and selective triazolopyridazine series of c-Met inhibitors. Bioorg Med Chem Let,. 2009, 19(22): 6307-6312.
[2].  Albrecht BK, Harmange JC, Bauer D, et al. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase. J Med Chem, 2008, 51(10): 2879-2882.