糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架，作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族：vancomycin族，ristocetin族，avoparcin族，synmonicin族。

        糖肽类抗生素与β-内酰胺类抗生素相同，都是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的交联，从而使细菌细胞发生溶解。所有的糖肽类抗生素都对革兰氏阳性细菌有活性，包括耐药葡萄球菌(MRSA MRSE等)、JK棒状杆菌、肠球菌、利斯特氏菌、耐药链球菌、梭状芽胞杆菌等致病菌等。